Algemeen
Wetenschap
Tapentadol voor ernstige pijn
| Tapentadol voor ernstige pijn |
|
Tapentadol is een nieuw opiaat voor neuropathische pijn en ontwikkeld door de bekende opiaat producerende farmaceutische industrie, Grünenthal. Bij studies in mensen blijkt het even werkzaam te zijn als oxycodon en minder bijwerkingen te hebben. Meer patienten tolereren tapentadol. Het receptor profiel van tapentadol is ook boeiend, omdat het wat exra's biedt boevnde klassieke opiaat agonisten. Het heeft zowel affiniteit van de mu-opiaat receptoren als dat het ook een remmer is van de opname van noradrenaline in de hersenen.
Met dat dubbele werkingsmechanisme heeft deze opiaat ook een veelbelovend profiel voor de behandeling van neuropathische pijnen. [1] Ook de bijwerking op het niveau van de darmen is bij tapentadol een stuk minder dan bij andere opiaten. [2] Vandaar dat de onderzoekers menen: The combination of these reduced treatment discontinuation rates and tapentadol efficacy for the relief of moderate to severe nociceptive and neuropathic pain may offer an improvement in pain therapy by increasing patient compliance with their treatment regimen.[2] Uit een studie blijkt dat tapentadol net zo goed is als oxicodon, met als voordeel dat patienten minder misselijk zijn en minder hoeven te braken.[4] Ook zijn er studies gedaan naar de werkzaamheid van de stof bij vormen van artose. [5] [6] Tapentadol wordt wel gezien als een alternatief voor de sterk werkzame opiaten. [7] Tapentadol is in Nederland nog niet te verkrijgen, maar is in de VS al toegelaten. [8] We lezen de aankondiging even mee: The drug, FDA said, activates opioid receptors in the brain, spinal cord, and gastrointestinal tract and inhibits the reuptake of norepinephrine. Inhibition of norepinephrine uptake “possibly” produces an analgesic effect, the agency said. Official labeling for the new product has not been released by the company or FDA. The company said tapentadol still needs a brand name and placement in a controlled-substance schedule. According to the company’s press release, tapentadol must not be used in patients with paralytic ileus or patients who are using, or have used within the past 14 days, a monoamine oxidase inhibitor. Tapentadol is also contraindicated in any situation in which a mu-opioid-receptor agonist must not be used, such as when the patient has significant respiratory depression.
Auteur: Prof dr. Jan Keppel Hesselink, arts-farmacoloog, november 2009 Referenties[1]: Tzschentke TM, Christoph T, Kögel B, Schiene K, Hennies HH, Englberger W, Haurand M, Jahnel U, Cremers TI, Friderichs E, De Vry J. | (-)-(1R,2R)-3-(3-dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)-phenol hydrochloride (tapentadol HCl): a novel mu-opioid receptor agonist/norepinephrine reuptake inhibitor with broad-spectrum analgesic properties. | J Pharmacol Exp Ther. | 2007 Oct;323(1):265-76. Epub 2007 Jul 26. [2]: Tzschentke TM, Jahnel U, Kogel B, Christoph T, Englberger W, De Vry J, Schiene K, Okamoto A, Upmalis D, Weber H, Lange C, Stegmann JU, Kleinert R. | Tapentadol hydrochloride: a next-generation, centrally acting analgesic with two mechanisms of action in a single molecule. | Drugs Today (Barc). | 2009 Jul;45(7):483-96. [3]: Tzschentke TM, Jahnel U, Kogel B, Christoph T, Englberger W, De Vry J, Schiene K, Okamoto A, Upmalis D, Weber H, Lange C, Stegmann JU, Kleinert R. | Tapentadol hydrochloride: a next-generation, centrally acting analgesic with two mechanisms of action in a single molecule. | Drugs Today (Barc). | 2009 Jul;45(7):483-96. [4]: Daniels S, Casson E, Stegmann JU, Oh C, Okamoto A, Rauschkolb C, Upmalis D. | A randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 study of the relative efficacy and tolerability of tapentadol IR and oxycodone IR for acute pain. | Curr Med Res Opin. | 2009 Jun;25(6):1551-61. [6]: Hartrick C, Van Hove I, Stegmann JU, Oh C, Upmalis D. | Efficacy and tolerability of tapentadol immediate release and oxycodone HCl immediate release in patients awaiting primary joint replacement surgery for end-stage joint disease: a 10-day, phase III, randomized, double-blind, active- and placebo-controlled study. | Clin Ther. | 2009 Feb;31(2):260-71. [7]: Pinn S. | Tapentadol a 'realistic alternative' to strong opioids for severe pain. | Br J Hosp Med (Lond). | 2008 Sep;69(9):499. [8]: Thompson CA. | Tapentadol approved as pain reliever. | Am J Health Syst Pharm. | 2009 Jan 1;66(1):8. |